Conținutul capsulelor moi ar trebui să aibă avantajele de stabilitate ridicată, eficacitate bună, ușurință de producție și volum minim ocupat de umplutură. Cu toate acestea, cantitatea de medicament conținută trebuie să atingă doza terapeutică necesară.
Din perspectiva ușurinței producției și a minimizării volumului ocupat de material de umplutură, medicamentele cu punct de topire scăzut-- sunt cele mai potrivite pentru formularea capsulelor moi. Medicamentele cu punct de topire scăzut--care sunt lichide sau semi-solide la temperatura camerei necesită tratament cu adsorbant solid dacă sunt formulate în forme de dozare solide. Numai acest tratament adsorbant mărește volumul necesar umplerii. Cu toate acestea, prin formularea unor astfel de medicamente în capsule moi, indiferent dacă medicamentul este în forma sa originală sau dizolvat într-o matrice adecvată sau formulat într-o suspensie, produsul finit poate fi miniaturizat, iar medicamentul nu va precipita în timpul depozitării. Cu excepția câtorva medicamente lichide (cum ar fi uleiul de ficat de cod), prepararea capsulelor moi necesită, în general, dizolvarea sau amestecarea cu excipienți lichizi adecvați. Excipienții utilizați în mod obișnuit includ uleiuri vegetale, esteri de hidrocarburi aromatice, acizi organici, glicerol, izopropanol și agenți tensioactivi. Dizolvarea sau suspendarea medicamentelor cu excipienți adecvați uleioși sau ne{11}}poate îmbunătăți biodisponibilitatea ingredientului activ și, de asemenea, crește stabilitatea medicamentului. De exemplu, dizolvarea medicamentelor în polietilen glicol pentru a prepara capsule moi de nifedipină sau utilizarea gliceridelor intermediare de acizi grași poate îmbunătăți eficacitatea medicamentului.
Utilizarea 5%-10% glicerol sau propilenglicol poate îmbunătăți absorbția de apă a polietilenglicolului pe învelișul capsulei. Uleiurile pot crește solubilitatea medicamentelor steroidiene; diluanții cu vâscozitate - scăzută pot crește fluiditatea conținutului capsulei. De exemplu, selecția diluantului este crucială în prepararea capsulelor moi de nifedipină. Folosind polietilenglicol (PEG) 400 ca excipient, următoarea formulare produce capsule de-înaltă calitate: Prescripție (doză per capsulă): Nifedipină 5 mg, PEG 400 220mg.
Medicamentele care sunt slab solubile în apă sunt dispersate și dizolvate în ulei și apoi formulate în capsule moi cu adăugarea de agenți tensioactivi sau alți amplificatori de absorbție. Medicamentul este dispersat în ulei la nivel molecular. In vivo, faza uleioasă formează spontan o emulsie datorită acțiunii agenților tensioactivi, pătrunzând în fluxul sanguin prin sistemul limfatic, neafectată de efectul de prim-pasare, rezultând astfel o biodisponibilitate mai mare. În China, capsulele fabricate din medicamentul hidrofob antimalaric fluoren metanol cu adaos de Tween-80 și acid oleic prezintă o eficacitate de 3-6,8 ori mai mare în comparație cu cele fără Tween. Cu toate acestea, agenții tensioactivi care conțin polioxietilenă, cum ar fi Tween-80, au dezavantajul de a dizolva membranele celulelor roșii din sânge și de a provoca hemoliză. Prin urmare, surfactanți mai siguri, cum ar fi esterii de poliglicerol și esterii de zaharoză au fost dezvoltați și utilizați pentru a crea capsule moi pentru a obține o eficacitate mai mare. De exemplu, biodisponibilitatea stearatului de eritromicină cu adăugarea de ester de poliglicerol este de 1-2 ori mai mare decât cea a preparatelor obișnuite de eritromicină. În mod similar, biodisponibilitatea vitaminei E, a indometacinei și a diazepamului este de câteva ori mai mare decât cea a preparatelor obișnuite.
Capsulele moi umplute cu suspensii de medicamente solide sunt destul de comune, iar pulberea de medicament trebuie să treacă printr-o sită cu ochiuri de 80-. Mediul de dispersie pentru suspensii utilizat în mod obișnuit este uleiul vegetal sau PEG400. De asemenea, trebuie adăugat un agent de suspendare. Pentru matricele uleioase, agentul de suspendare este un amestec de ulei-ceară 10%–30%, constând din 1 parte ulei de soia hidrogenat, 1 parte ceară de albine și 4 părți ulei vegetal cu lanț scurt-cu un punct de topire de 33–40 de grade . Pentru matricele non-uleioase, 1%-15% PEG6000 este utilizat în mod obișnuit. Este necesară agitarea continuă în timpul procesului de umplere pentru a îmbunătăți acuratețea umplerii și pentru a menține uniformitatea conținutului în intervalul 1%-2%.